Байер Фарма АГ Байер Хелскэр АГ Байер Шеринг Фарма АГ

Страна происхождения

Германия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Блокатор кальциевых каналов

Формы выпуска

  • 14 - блистеры (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Таблетки, покрытые оболочкой, с контролируемым высвобождением

Фармакологическое действие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное ОПСС и, следовательно, АД. В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие, сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, по крайней мере, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 ч после приема. В течение 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата в дозе 30 мг и 60 мг Сmax в плазме крови составляет соответственно 20-21 нг/мл и 43-55 нг/мл и достигается через 12-15 ч и 7-9 ч соответственно. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) - около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов. Выведение T1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 ч. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, и T1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, только 5-15% - с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (менее 0.1%). Фармакокинетика в особых клинических случаях При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется. При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Особые условия

С особой осторожностью следует назначать нифедипин пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие кишечной непроходимости. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ. Следует иметь в виду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения). При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами; при необходимости следует уменьшить дозу препарата или применять нифедипин в других лекарственных формах. При одновременном применении препарата Осмо-Адалат® и блокаторов бета-адренорецепторов пациенту требуется тщательное наблюдение, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности. При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока. Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и воздерживаться от применения этанола.

Состав

  • нифедипин30 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза, магния стеарат, полиэтиленоксид, натрия хлорид, железа оксид красный, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль 4000, опадрай OY-S-24914 (железа оксид красный, титана диоксид). нифедипин60 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза, магния стеарат, полиэтиленоксид, натрия хлорид, железа оксид красный, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль 4000, опадрай OY-S-24914 (железа оксид красный, титана диоксид).

Осмо-Адалат показания к применению

  • - ИБС: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения); - артериальная гипертензия.

Осмо-Адалат противопоказания

  • - кардиогенный шок; - выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление

Осмо-Адалат дозировка

  • 30 мг 60 мг

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, снижающими АД, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами. Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, эстрогены (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция. Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект ""первого прохождения" через печень. Нифедипин снижает клиренс дигоксина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.

Передозировка

потеря сознания вплоть до комы, выраженное снижение АД. тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Условия хранения

  • беречь от детей
Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

  • Адалат, Кальцикард, Кордипин, Коринфар, Нифесан и др.

Активное вещество - нифедипин - 60 мг в 1 таблетке

Форма выпуска

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой черным шрифром "Adalat 60" с одной стороны - 28 таблеток в упаковке.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное ОПСС и, следовательно, АД.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие, сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, по крайней мере, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Показание к применению

  • ИБС: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
  • артериальная гипертензия.

Способы применения и дозы

Препарат принимают внутрь.

Начальная доза составляет 30 мг 1 раз/сут. В дальнейшем при необходимости дозу можно постепенно увеличить до 60 мг 1 раз/сут и даже до 120 мг 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

Противопоказания

  • кардиогенный шок;
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление <90 мм рт.ст.);
  • илеостома, установленная после проктоколэктомии;
  • одновременное применение рифампицина;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к нифедипину.

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать нифедипин пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие кишечной непроходимости. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.

Следует иметь в виду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При одновременном применении препарата Осмо-Адалат® и блокаторов β-адренорецепторов пациенту требуется тщательное наблюдение, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и воздерживаться от применения этанола.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Нифедипин - селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1.4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция через "медленные" кальциевые каналы внутрь кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом периферическое сосудистое сопротивление и расширяя коронарные артерии, особенно крупные кровоснабжающие сосуды, и даже интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов.

Хотя взаимодействие между этими средствами и нифедипином не изучалось, известно, что они могут уменьшать концентрацию в плазме крови другого блокатора «медленных» кальциевых каналов - нимодипина. Следовательно, уменьшение концентрации нифедипина в плазме крови не исключается.

Не оказывают влияние на фармакокинетику нифедипина такие средства, как:

Ажмалин, Беназеприл, Кандесартан, Цилексетил, Дебрисоквин, Доксазозин, Ирбесартан, Омепразол, Орлистат, Пантопразол, Ранитидин, Розиглитазон, Тачинолол, Триамтерен, Гидрохлоротиазид.

Особые указания

Применение нифедипина у пациентов с нарушением функции печени необходимо контролировать, в тяжелых случаях может потребоваться снижение дозы препарата. При одновременном применении Адалат СЛ и блокаторов бета -адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

В единичных случаях оплодотворения in-vitro, выявили взаимосвязь между применением блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК), в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями в головке сперматозоидов, приводящие к изменению функции спермы. Таким образом, если многократные попытки к оплодотворениюin-vitroоказываются безуспешными, при отсутствии других причин нельзя исключить вероятность влияния применяемого мужчиной БМКК, в частности нифедипина.

При применении БМКК возможно развитие брадикардии.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотомерическом методом. На показатели, полученные методом высокоэффективно жидкостной хроматографии (ВЭЖХ), нифедипин не влияет. Нифедипин, активное вещество таблеток Адалат СЛ, в высшей степени чувствителен к воздействию света. Таблетки нельзя дробить, чтобы не повредить оболочку, которая обеспечивает препарату необходимую защиту от этого воздействия.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

Индивидуальная реакция на препарат может негативно повлиять на способность управлять автомобилем и сложными механизмами, особенно в начале лечения, но время изменения режима дозирования и одновременном употреблении алкоголя.

Беременность и лактация

Адалат ЛС противопоказан при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

С осторожностью использовать до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции печени

С осторожностью использовать при выраженной печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C, в защищенном от света, сухом и недоступномдля детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Показания к применению

  • гипертонического криза;
  • стенокардии Принцметала;

Способ применения

Таблетки проглатывают полностью в любое время суток (до, во время или после еды – не принципиально) и запивают любой жидкостью, за исключением грейпфрутового сока. Предварительного измельчения или разжевывания не требуется.

Производитель акцентирует внимание на том, что препарат нельзя подвергать воздействию света. Это означает, что доставать таблетки из фольги можно непосредственно перед приемом.

Схему лечения подбирают индивидуально. Терапию начинают с минимальной дозы, которую постепенно увеличивают (порядок увеличения определяется клинической картиной заболевания).

Если человек страдает артериальной гипертензией либо стенокардией напряжения, лечение начинается с 30 мг, принимаемых раз в сутки. Если терапевтический эффект оказывается недостаточным, доза удваивается или утраивается (увеличение дозы оговаривается с врачом, как и продолжительность лечения).

Особые группы пациентов:

  1. Подростки, дети: эффективность, безопасность применения не установлены.
  2. Пожилые люди (старше 60-ти): стандартная доза не меняется.
  3. Люди с нарушениями печеночной функции. ЛС применяют с осторожностью, с одновременным контролем функции печени. Доза может уменьшаться при наличии тяжелых нарушений.
  4. Лица с нарушениями почечной функции. Не требуется коррекция дозы.

Форма выпуска, состав

Осмо-Адалат имеет форму покрытых пленочной оболочкой таблеток с контролируемым высвобождением. Производитель – немецкая фирма «Байер». Таблетки помещены в блистеры из полипропилена/алюминия, а блистеры – в картонные упаковки.

В одной таблетке находится нифедипин в количестве 60 либо 30 мг, а также дополнительные ингредиенты – гипромеллоза, полиэтиленоксид, магния стеарат, натрия хлорид, целлюлозы ацетат, железа оксид красный, опадрай OY-S-24914, полиэтиленгликоль-4000.

Взаимодействие с другими препаратами

Гипотензивное действие нифедипина усиливается при сочетанном применении ЛС, снижающих АД, ингаляционных анестетиков, празозина и прочих альфа-адреноблокаторов.

Снижение гипотензивного эффекта может произойти при одновременном приеме НПВП, симпатомиметиков, препаратов кальция, эстрогенов.

Также нифедипин может взаимодействовать с:

Побочные действия

Общие симптомы часто – отечность лица, астения, отеки вокруг глаз; нечасто – боли неопределенной локализации, боли в грудной клетке, недомогание, боль в нижних конечностях; редко – загрудинная боль, озноб, реакции аллергического характера (лихорадка, снижение АД, отек языка, тахикардия); крайне редко – анафилактические реакции.
ССС часто – вазодилатация (приливает кровь к лицу), отеки периферические, сердцебиение; нечасто – тахикардия, обмороки, снижение АД (учитывая постуральную гипотензию); редко – носовое кровотечение, стенокардия.
Пищеварительная система часто – запоры; нечасто – диарея, диспепсия, тошнота, боль в животе, сухость во рту, метеоризм; редко – отрыжка, гиперплазия десен, рвота, анорексия, гингивит, повышение активности трансаминаз и гамма-глутаматаминотранспептидазы; крайне редко – дисфагия, кишечная непроходимость, безоар (наличие в желудке комков из непереваренных остатков еды), эзофагит, язвы кишечника, желтуха.
ЦНС часто – боли головные; нечасто – сонливость, бессонница, нервозность, парестезии; редко –тремор, гипостезия.
Опорно-двигательный аппарат нечасто – судороги в мышцах нижних конечностей; редко – миалгия, артралгия.
Дыхательная система нечасто – одышка.
Мочевыделительная система нечасто – полиурия, никтурия; редко – учащенное мочеиспускание, дизурия, у людей с почечной недостаточностью – ухудшение почечной функции.
Покровы кожные нечасто – сыпь, зуд кожный; редко – отек ангионевротический, крапивница, сыпь макулопапулезная, везикулобуллезная и пустулезная; крайне редко – пурпура, дерматит эксфолиативный, фоточувствительный дерматит.
Органы чувств редко – боль в глазных яблоках, нарушение зрения (амблиопия, диплопия); крайне редко – нечеткость зрения.
Вегетативная нервная система редко – усиленное потоотделение.
Органы кроветворения крайне редко – лейкопения.
Эндокринная система крайне редко – снижение массы тела, гипергликемия, гинекомастия.

Также прием нифедипина может вызвать бессимптомный агранулоцитоз, развитие либо усугубление сердечной недостаточности, тромбоцитопению.

В единичных случаях встречается отечность суставов, транзиторная потеря зрения, отек легких.

Противопоказания

Осмо-Адалат не применяют при:

  • шоке кардиогенном;
  • гиперчувствительности к нифедипину;
  • лактации, беременности;
  • артериальной гипотензии выраженной;
  • совместном применении рифампицина;
  • наличии илеостомы после проктоколэктомии;
  • лечении лиц младше 18-ти.

С осторожностью назначают ЛС при недостаточности сердечной, субаортальном стенозе, тяжелом аортальном стенозе, выраженной брадикардии, тяжелых нарушениях кровообращения мозгового, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, артериальной гипотензии умеренной и легкой, печеночной недостаточности, стенозе любого отдела ЖКТ.

При беременности

В течение всего срока беременности применение нифедипина противопоказано. Такой запрет объясняется возможным тератогенным, фетотоксическим и эмбриотоксическим действием лекарственного средства.